SyncoZymes

tin tức

Tiến bộ nghiên cứu về tổng hợp enzym các tiền chất tiềm năng của Clenbuterol trong sự hợp tác giữa Đại học Khoa học và Công nghệ Na Uy và Shangke Biomedical.

Clenbuterol, một chất chủ vận thụ thể β2-adrenergic, tương tự như ephedrine, thường được sử dụng trong lâm sàng để điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD). Nó cũng được sử dụng như một chất giãn phế quản để giảm các cơn hen suyễn cấp tính. Vào đầu những năm 1980, công ty Cyanamid của Mỹ tình cờ phát hiện ra rằng nó có tác dụng rõ rệt trong việc thúc đẩy tăng trưởng, cải thiện tỷ lệ thịt nạc và giảm mỡ, vì vậy nó được sử dụng dưới tên clenbuterol trong chăn nuôi. Tuy nhiên, do tác dụng phụ của nó, Cộng đồng Châu Âu đã cấm sử dụng clenbuterol làm phụ gia thức ăn chăn nuôi từ ngày 1 tháng 1 năm 1988. Nó đã bị FDA cấm vào năm 1991. Năm 1997, Bộ Nông nghiệp Cộng hòa Nhân dân Trung Quốc đã nghiêm cấm sử dụng hormone beta-adrenergic trong sản xuất thức ăn chăn nuôi và chăn nuôi, và clenbuterol hydrochloride đứng đầu danh sách.

Tuy nhiên, gần đây người ta đã chứng minh rằng Clenbuterol dạng racemic có thể làm giảm nguy cơ mắc bệnh Parkinson. Để xác nhận đồng phân nào (hoặc cả hai) tạo ra hiệu ứng này, cần phải nghiên cứu riêng đồng phân Clenbuterol tinh khiết.

Trong một bài báo gần đây, nhóm nghiên cứu của Elisabeth Egholm Jacobsen thuộc Khoa Hóa học, Đại học Khoa học và Công nghệ Na Uy, hợp tác với Tiến sĩ Zhu Wei của Shangke Bio, đã xúc tác quá trình tổng hợp ketoreductase KRED và cofactor nicotinamide adenine dinucleoside phosphate (NADPH). (R)-1-(4-Amino-3,5-dichlorophenyl)-2-bromoethan-1-ol, ee > 93%; và (S)-N-(2 được tổng hợp bằng cùng hệ thống ,6-Dichloro-4-(1-hydroxyethyl)phenyl)acetamide, ee >98%. Cả hai chất trung gian trên đều là tiền chất tiềm năng của các đồng phân clenbuterol. Enzyme ketoreductase ES-KRED-228 được sử dụng trong nghiên cứu này là của Công ty TNHH Dược phẩm sinh học Shangke (Thượng Hải). Kết quả nghiên cứu "Tổng hợp hóa học enzym các chất trung gian làm tiền chất cho Clenbuterol tinh khiết về mặt đồng phân và các chất chủ vận -2 khác" đã được công bố trên tạp chí "Catalysts" vào ngày 4 tháng 11 năm 2018.

Tiến bộ nghiên cứu về tổng hợp enzyme

Thời gian đăng bài: 26 tháng 8 năm 2022