Transaminase (ATA)
Enzym: Là chất xúc tác sinh học cao phân tử, hầu hết các enzym là protein.
Transaminase: Một loại enzym xúc tác chuyển amin giữa các axit amin và axit xeton.Transaminase là các enzym sinh học quan trọng trong tổng hợp không đối xứng và phân giải raxemic của các amin bất đối.
Aminotransferase có thể được chia thành bốn lớp theo trình tự và cấu trúc: Ⅰ, Ⅱ, Ⅲ và Ⅳ.ω-aminotransferase thuộc về transaminase lớp II, thường được sử dụng để điều chế các amin bất đối và axit amin không tự nhiên, chẳng hạn như axit β-amino.
ω-aminotransferase: Trong hầu hết các trường hợp, ω-transaminase dùng để chỉ một loại enzym, xúc tác các phản ứng chuyển amoniac mà không có α-amino axit làm cơ chất hoặc sản phẩm.
Cơ chế xúc tác:
Enzyme | Mã sản phẩm | Mã sản phẩm |
Bột Enzyme | ES-ATA-101 ~ ES-ATA-165 | một bộ 65 ω-Transaminase, 50 mg mỗi 65 mặt hàng * 50mg / mặt hàng hoặc số lượng khác |
Bộ công cụ sàng lọc (SynKit) | ES-ATA-6500 | một bộ 65 ω-Transaminase, 1 mg mỗi 65 mặt hàng * 1mg / mặt hàng |
★ Độ đặc hiệu của chất nền cao.
★ Tính chọn lọc chiral mạnh mẽ.
★ Hiệu quả chuyển đổi cao.
★ Sản phẩm phụ ít hơn.
★ Điều kiện phản ứng nhẹ.
★ Thân thiện với môi trường.
➢ Nên tiến hành sàng lọc enzyme đối với các cơ chất cụ thể vì tính đặc trưng của cơ chất, và nhận được một loại enzyme xúc tác cho cơ chất đích có hiệu quả xúc tác tốt nhất.
➢ Không bao giờ tiếp xúc với các điều kiện khắc nghiệt như: nhiệt độ cao, pH cao / thấp và dung môi hữu cơ có nồng độ cao.
➢ Thông thường, hệ thống phản ứng phải bao gồm chất nền, dung dịch đệm, chất cho amin (như axit amin và 1-phenyl etylamin) hoặc chất nhận (như axit xeto), coenzyme (PLP), cosolvent (chẳng hạn như DMSO).
➢ ATA nên được bổ sung sau cùng vào hệ thống phản ứng, sau khi pH và nhiệt độ được điều chỉnh theo điều kiện phản ứng.
➢ Tất cả các loại ATA đều có các điều kiện phản ứng tối ưu khác nhau, vì vậy mỗi loại trong số chúng cần được nghiên cứu thêm riêng lẻ.
Ví dụ 1 (tổng hợp Sitagliptin, tổng hợp không đối xứng)(1):
Ví dụ 2 (Mexiletin, Sự kết hợp của sự phân giải động học với sự tổng hợp không đối xứng)(2):
1 Savile CK, Janey JM, Mundorff EC, et al.Khoa học, 2010, 329 (16), 305-309.
2 Koszelewski D, Pressnitz D, Clay D, et al.Thư hữu, 2009,11 (21): 4810-4812.