Transaminase (ATA)
Enzyme: Là chất xúc tác sinh học phân tử lớn, hầu hết các enzyme là protein.
Transaminase: Một nhóm enzyme xúc tác quá trình chuyển nhóm amino giữa các axit amin và axit keto. Transaminase là những enzyme sinh học quan trọng trong tổng hợp bất đối xứng và phân giải racemic của các amin bất đối xứng.
Aminotransferase có thể được chia thành bốn lớp dựa trên trình tự và cấu trúc: Ⅰ, Ⅱ, Ⅲ và Ⅳ. ω-aminotransferase thuộc nhóm transaminase loại II, thường được sử dụng trong điều chế các amin bất đối xứng và các axit amin không tự nhiên, chẳng hạn như β-amino axit.
ω-aminotransferase: Trong hầu hết các trường hợp, ω-transaminase đề cập đến một nhóm enzyme xúc tác các phản ứng chuyển hóa amoniac mà không cần axit α-amino làm chất nền hoặc sản phẩm.
Cơ chế xúc tác:
| Enzyme | Mã sản phẩm | Mã sản phẩm |
| Bột enzyme | ES-ATA-101~ ES-ATA-165 | Một bộ 65 viên ω-Transaminase, mỗi viên 50 mg, 65 viên * 50mg/viên, hoặc số lượng khác. |
| Bộ dụng cụ sàng lọc (SynKit) | ES-ATA-6500 | Một bộ gồm 65 viên ω-Transaminase, mỗi viên 1 mg. 65 viên * 1 mg/viên |
★ Độ đặc hiệu chất nền cao.
★ Khả năng chọn lọc lập thể cao.
★ Hiệu suất chuyển đổi cao.
★ Ít sản phẩm phụ hơn.
★ Điều kiện phản ứng nhẹ nhàng.
★ Thân thiện với môi trường.
➢ Việc sàng lọc enzyme nên được thực hiện đối với các chất nền cụ thể do tính đặc hiệu của chất nền, và cần tìm ra enzyme xúc tác chất nền mục tiêu với hiệu quả xúc tác tốt nhất.
➢ Tuyệt đối không tiếp xúc với các điều kiện khắc nghiệt như: nhiệt độ cao, độ pH cao/thấp và dung môi hữu cơ có nồng độ cao.
➢ Thông thường, hệ phản ứng cần bao gồm chất nền, dung dịch đệm, chất cho nhóm amino (như axit amin và 1-phenyl ethylamine) hoặc chất nhận nhóm amino (như axit keto), coenzyme (PLP), dung môi phụ (như DMSO).
➢ ATA nên được thêm vào hệ phản ứng sau cùng, sau khi đã điều chỉnh độ pH và nhiệt độ đến điều kiện phản ứng.
➢ Tất cả các loại ATA đều có điều kiện phản ứng tối ưu khác nhau, vì vậy mỗi loại cần được nghiên cứu kỹ hơn một cách riêng biệt.
Ví dụ 1 (tổng hợp Sitagliptin, tổng hợp bất đối xứng)(1):
Ví dụ 2 (Mexiletine, Kết hợp phân giải động học với tổng hợp bất đối xứng)(2):
1 Savile CK, Janey JM, Mundorff EC, et al. Science, 2010, 329(16), 305-309.
2 Koszelewski D, Pressnitz D, Clay D, và cộng sự. Thư hữu cơ, 2009,11(21):4810-4812.
